口服递送蛋白质、多肽等大分子药物长期受限于胃肠道恶劣环境与低渗透性。科耐科特研究团队利用微流控技术制备高度均一的 W/O/W 双乳液体系，并在油相中原位生成促渗剂，显著提升大分子药物的口服生物利用度。
技术原理
W/O/W 双乳液的内水相包载大分子药物，油相保护药物免受胃肠道酶降解，同时原位生成的促渗剂在肠道环境中释放，可逆地打开上皮细胞紧密连接，促进药物跨膜吸收。微流控制备确保了双乳液结构的精确控制与批次一致性。
原位生成促渗剂是本技术的核心创新，它实现了促渗作用的时空精准调控。
研究成果
- 包封率高：大分子药物包封率 > 92%
- 稳定性优：双乳液在模拟胃液中 2 小时结构完整
- 生物利用度提升：模型蛋白药物口服生物利用度提升 3.5 倍
- 安全性良好：促渗剂为可降解材料，对肠黏膜无不可逆损伤
未来展望
该技术为胰岛素、GLP-1 类似物等大分子药物的口服给药提供了可行路径。团队正与制药企业合作推进工艺放大与制剂开发，力争早日实现口服大分子药物制剂的产业化落地。